Antihistamínicos de primera generación

Antihistamínicos de primera generación

Nombre

Clasificación

Consideraciones farmacéuticas

Toxicocinética

Aparición de signos clínicos

Clorfeniramina

Antihistamínico derivado de la propilamina

Dosis terapéutica:

  • Perros: 2-8 mg/perro, por vía oral, cada 8-12 h

  • Gatos: 1-2 mg/gato, por vía oral, cada 8-12 h

Dosis tóxica:

  • Pueden presentarse signos clínicos leves (depresión, malestar gastrointestinal) con <1 mg/kg

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 2-6 h

  • Efecto de primer paso importante

  • Metabolizado en el hígado

  • La clorfeniramina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina

En un plazo de 2-4 h tras la ingestión

Clemastina

Antihistamínico derivado de la etanolamina

1,35 mg de fumarato de clemastina equivale a 1 mg de clemastina

Dosis terapéutica:

  • Perros: 0,05-0,1 mg/kg, por vía oral, cada 12 h

  • Gatos: 0,34-0,68 mg/gato, por vía oral, cada 12 h

Dosis tóxica:

  • Desconocida; la DL50 en perros es de 175 mg/kg.

  • Baja biodisponibilidad oral en perros (3 % frente a 20-70 % en humanos)

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 2-5 h

  • Altamente ligado a proteínas

  • Ampliamente metabolizado en el hígado

  • Se elimina en la orina

En un plazo de 30-60 min tras la ingestión

Dimenhidrinato y difenhidramina

Antihistamínico derivado de la etanolamina

Dosis terapéutica:

  • Dimenhidrinato Perros/gatos: 4-8 mg/kg, por vía oral, IM o IV, cada 8 h

  • Difenhidramina Perros/gatos: 2-4 mg/kg, por vía oral, IM o IV, cada 8 h

Dosis tóxica:

  • Desconocida; la DL50 en ratas es de 1320 mg/kg y en ratones, de 203 mg/kg

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 1-5 h

  • Efecto de primer paso

  • Metabolizado en el hígado

  • Se elimina en la orina

En un plazo de 30-60 min tras la ingestión

Succinato de doxilamina

Antihistamínico derivado de la etanolamina

Dosis terapéutica:

  • Perros y gatos: 1,1-2,2 mg/kg, por vía oral, cada 8-12 h

Dosis tóxica:

  • Desconocida; la DL50 en ratas es de 600 mg/kg y en ratones, de 160 mg/kg

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 2-3 h

  • Metabolizado en el hígado

  • Se elimina en la orina

En un plazo de 30-60 min tras la ingestión

Hidroxicina

Antihistamínico derivado de la piperazina

Dosis terapéutica:

  • Perros: 2-3 mg/kg, por vía oral, cada 8-12 h

  • Gatos: 5-10 mg/gato, por vía oral, cada 12 h

Dosis tóxica:

  • Desconocida; pueden presentarse signos clínicos leves con las dosis terapéuticas

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 3 h

  • Ampliamente metabolizado en el hígado

En un plazo de 2 h tras la ingestión

Meclizine

Antihistamínico derivado de la piperazina

Dosis terapéutica:

  • Perros: 12,5-50 mg/perro, por vía oral, cada 24 h

  • Gatos: 6,25-12,5 mg/gato, por vía oral, cada 24 h

Dosis tóxica:

  • Desconocida; pueden aparecer signos clínicos leves con <33 mg/kg en perros

  • Concentraciones plasmáticas máximas en 2-3 h

  • Metabolizado en el hígado

  • Se elimina en la orina

En un plazo de 9 h tras la ingestión

Prometazina

Antihistamínico derivado de la fenotiazina

Dosis terapéutica:

  • Perros: 0,2-0,5 mg/kg, por vía oral, cada 6-8 h para la cinetosis

  • Gatos: 2 mg/kg, IM, una vez

Dosis tóxica:

  • No está bien establecida

  • Baja biodisponibilidad oral en perros (10 %)

  • Metabolizado en el hígado

  • Se elimina en la orina

En un plazo de 30 min tras la ingestión

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